法國GlaxoWellcomeProduction

本品為復方制劑，其組分為：沙美特羅(以昔萘酸鹽形式)和丙酸氟替卡松。每泡含沙美特羅5微克和丙酸氟替卡松1微克;每泡含沙美特羅5微克和丙酸氟替卡松25微克。

沙美特羅替卡松粉吸入劑為白色或類白色的微粉，密封在鋁箔條內，該鋁箔條纏繞在一模制的塑料裝置中，這種給藥裝置稱為準納器。病人通過準納器吸嘴吸入藥物。

舒利迭以聯合用藥形式（支氣管擴張劑和吸入皮質激素），用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規治療，包括成人和兒童哮喘。這可包括：1.接受有效維持劑量的長效β2-激動劑和吸入型皮激素治療的患者等。

本品只供經口吸入使用。推薦劑量：1.成人和12歲及12歲以上的青少年：每次1吸（5μg沙美特羅和5μg丙酸氟替卡松），每日2次。尚無4歲以下兒童使用本品的資料。老年人或腎受損的患者無需調整劑量。尚無肝臟損害患者使用舒利迭的資料。

由于本品含有沙美特羅和丙酸氟替卡松，可以預計與每一成分相關的副作用的類型及嚴重程度。這兩種藥物同時使用時并未發現其它的副作用。 沙美特羅與丙酸氟替卡松的有關副作用如下： 1.沙美特羅 ①曾報道震顫、主觀性心悸及頭痛等β2-激動劑的藥理學副作用，但均為暫時性，并隨常規治療而減輕。 ②一些病人可出現心律失常（包括房顫、室上性心動過速及期外收縮）。通常為敏感型病人。 ③曾有關節痛及過敏反應包括皮疹、水腫和血管神經性水腫的報道。 ④曾有口咽部刺激的報道。 ⑤罕有肌肉痙攣的報道。 2.丙酸氟替卡松 ①有些患者可出現聲嘶和口咽部念珠菌?。Z口瘡）。 ②有關皮膚過敏反應的報道不常見。 ③罕有血管神經性水腫的過敏性反應報道（主要為面部和口咽水腫），呼吸道癥狀（如呼吸困難和/或支氣管痙攣）也有報道，過敏反應罕見報道。 ④使用沙美特羅/丙酸氟替卡松準納器后漱口可減少聲嘶和念珠茵病的發生率。 ⑤有癥狀的念珠菌病可局部用抗真菌藥物進行治療，同時可以繼續使用沙美特羅/丙酸氟替卡松準納器。 ⑥可能出現的系統作用包括有：庫興氏綜合征(CushingsSyndrome)，庫興樣特征(Cushingoidfeatures)、腎上腺功能抑制、兒童和青少年發育遲緩、骨礦物密度降低、白內障和青光眼。 3.在沙美特羅/丙酸氟替卡松準納器的臨床試驗中，已有報道，發生了不常見的挫傷事件。 4.常報道（發生率在＞1/1和＜1/1之間）的副作用有：聲嘶/發音困難、咽部刺激、頭痛、口咽部念珠菌病及心悸。非常罕見高血糖癥的報道。非常罕見焦慮，睡眠紊亂，行為改變包括活動亢進、易激惹（主要見于兒童）。

對本品中任何活性成分或賦形劑有過敏史者禁用。本品中含乳糖，對乳糖及牛奶過敏的患者禁用本品。

【藥理毒理】作用機制：本品含有沙美特羅與丙酸氟替卡松，兩者有不同的作用方式。沙美特羅起控制癥狀的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能并預防病情惡化。本品能為同時使用β-受體激動劑和吸入型皮質激素治療的患者提供更方便的方案。兩種藥物的各自作用機制闡述如下：沙美特羅：1.沙美特羅有一條能與受體外點結合的長側鏈的選擇性長效(12小時)β2-腎上腺素受體激動劑。與推薦劑量的傳統的短效β2-受體激動劑相比，沙美特羅的藥理特性可提供更有效的針對組胺誘導的支氣管收縮的保護作用，并產生至少持續12小時的更持久的支氣管擴張作用。2.體外試驗表明沙美特羅可抑制人肺部肥大細胞介質(如J組胺、白三烯和前列腺素D2)的釋放，是強有力的長效抑制劑。3.沙美特羅能抑制人體吸入過敏原后的速發與遲發反應，對后者的作用在單劑吸入后能持續3多個小時，直至不再有明顯的支氣管擴張作用。單劑沙美特羅可減弱支氣管高反應性。這些特性提示沙美特羅還有非支氣管擴張劑的活性，但其全面的臨床意義尚不清楚。這一機制不同于皮質激素的抗炎作用。丙酸氟替卡松：1.吸入推薦劑量的丙酸氟替卡松在肺內產生有效的糖皮質激素抗炎作用，因而減輕哮喘的癥狀及惡化，而無使用全身性皮質激素的不良反應。2.在長期吸入丙酸氟替卡松治療期間，即使使用了兒童及成人的最大推薦劑量，腎上腺皮質激素的每日分泌量仍保持在正常范圍以內。當由其它的吸入皮質激素改換過來后，盡管過去及現在間斷使用口服皮質激素，腎上腺皮質激素的每日分泌量仍逐漸改善，這表明在吸入丙酸氟替卡松時腎上腺功能可恢復至正常。在長期治療中，腎上腺儲備也保持正常，用刺激試驗時可檢測到正常的增值。盡管如此，必須牢記任何由過去治療而遺留的腎上腺儲備的受損可能會持續相當長時間(參見)。

1.人類妊娠與哺乳期間使用沙美特羅和丙酸氟替卡松尚無足夠經驗。2.在對動物的生殖毒性研究中，無論單獨用藥或聯合用藥，全身性暴露于過量的強效β2-腎上腺素受體激動劑和糖皮質激素時，均發現對胎兒的預期影響(參見【藥理毒理】)。3.在使用這兩類藥物的廣泛臨床經驗中，未發現上述現象與治療劑量有相關作用的證據。沙美特羅昔萘酸鹽與丙酸氟替卡松均未顯示潛在的遺傳毒性。4.在吸人治療劑量后，沙美特羅與丙酸氟替卡松的血漿濃度都很低，因此在人乳中的濃度很可能相應也很低。這在對哺乳期動物的研究中得到了證據，乳汁中檢測到的藥物濃度很低。沙美特羅和丙酸氟替卡松都可以排泄到大鼠乳汁中。尚無關于人乳的資料。5.妊娠和哺乳期間，只有在預期對母親的益處超過任何對胎兒或孩子的可能危害時才考慮用藥。妊娠婦女用藥，應將丙酸氟替卡松的劑量調整至可充分控制哮喘癥狀的最低有效劑量。6.尚無有關人類哺乳期用藥的資料。沙美特羅和丙酸氟替卡松均可分泌到大鼠的乳汁中。只有當預期的對母親的益處大于可能對兒童造成的危險時方可考慮將本品用于哺乳期婦女。

本品為復方制劑，其組分為：沙美特羅(以昔萘酸鹽形式)和丙酸氟替卡松。每泡含沙美特羅5微克和丙酸氟替卡松1微克;每泡含沙美特羅5微克和丙酸氟替卡松25微克。

尚無關于舒利迭過量的臨床試驗資料。但兩種藥物單獨過量的資料如下：沙美特羅過量的表征與癥狀為顫抖、頭痛和心動過速。推薦的解毒藥為心臟選擇性的β-阻滯劑，此藥對于有支氣管痙攣史的病人應慎用。如因β-激動劑成份的過量而必須停止舒利迭治療，則應考慮提供適宜的皮質激素替代治療。吸入丙酸氟替卡松超過推薦劑量時可能導致暫時性腎上腺功能抑制。血漿皮質醇監測證實，腎上腺功能通常于數日內恢復，無需緊急處理。然而如果長期持續用量超過推薦劑量，則會導致一定程度的腎上腺功能抑制?？赡苄枰O測腎上腺儲備。丙酸氟替卡松過量時，仍可繼續用適量的舒利迭進行治療來控制癥狀。

在動物及人體內均無證據表明經吸入途徑同時使用沙美特羅與丙酸氟替卡松會影響兩種成份各自的藥代動力學。因此從藥代動力學的角度來說兩種成份可以分開考慮。雖然舒利迭的血漿濃度很低,但仍不排除與其它物質和CYP3A4抑制劑的相互作用的可能。沙美特羅：沙美特羅在肺局部起作用,因此血漿水平并不作為治療指標。另外,關于沙美特羅的藥代動力學的資料是有限的,因為吸入治療劑量后的藥物血漿濃度很低（約2pg/ml或更低）,檢測血漿中的藥物有技術上的困難。常規使用沙美特羅后,可在體循環中監測到羥萘甲酸,其穩態濃度達到約1ng/ml。這樣的濃度比毒性研究時觀察到的穩態水平要低1倍以上。在長期（12個月以上）常規用藥的氣道阻塞的病人中,未見到有害作用。丙酸氟替卡松：根據吸入裝置的不同,吸入丙酸氟替卡松后,絕對生物利用度為正常劑量的1-3%。系統吸收主要發生在肺部,起始時迅速,而后緩慢。剩余的吸入劑量將被吞咽,但由于藥物的低水溶性和系統前代謝作用,此方式對系統吸收的貢獻極小,最終口服生物利用度低于1%。系統吸收隨吸入劑量的增加呈線性增高。丙酸氟替卡松的分布具有血漿清除率高（115mL/min）,穩態分布容積大（約3L）和終末半衰期約為8小時的特點。其血漿蛋白結合率較高（91%）。丙酸氟替卡松從體循環中被迅速消除,主要被細胞色素P45酶CYP3A4A代謝為一種無活性的羧酸代謝物。丙酸氟替卡松的腎消除可忽略不計（<.2%）,并且其代謝物的腎消除低于5%。應謹慎合用CYP3A4抑制劑,因為這些制劑有可能提高丙酸氟替卡松的系統暴露。

50μg:500μg*60泡

盒

H20150325