法國GlaxoWellcomeProduction

沙美特羅和丙酸氟替卡松。

本品為白色或類白色的微粉，密封在鋁箔條內，該鋁箔條纏繞在一模制的塑料裝置中，這種給藥裝置稱為準納器。病人通過準納器吸嘴吸入藥物。

舒利迭以聯合用藥形式，用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規治療，包括成人和兒童哮喘。這可包括： 接受有效維持劑量的長效β受體激動劑和吸入性皮質激素治療的患者。 目前使用吸入性皮質激素治療但仍有癥狀的患者。 接受支氣管擴張劑規則治療但仍然需要吸入性皮質激素的患者。 注：本品對5μg/1μg規格不適用于患有重度哮喘的成人和兒童患者。

本品只供經口吸入使用。 應該讓患者認識到本品必須每天使用才能獲得理想益處，即使無癥狀時也必須如此。 患者應該由醫生定期再次進行評估，以使所接受的本品保持最佳劑量，并且只有在醫生的建議下才能改變本品的劑量。應將劑量逐漸調整至能有效控制癥狀的最小維持劑量。當合并用藥的最低劑量已能維持癥狀的控制時，下一步可以嘗試單用吸入皮質激素。作為一種選擇，如果醫生認為可以控制病情，對于需要長效激動劑的患者，本品可逐漸減量至每日使用1次。在每日1次用藥情況下，對于常于夜間出現癥狀的患者，，應在晚上吸入本品；對于常于白天出現癥狀的患者，應在早晨吸入本品。 應該根據病情的嚴重程度為患者處方含有適宜劑量丙酸氟替卡松的本品。如果個別患者需求的治療劑量不在本品的推薦給藥劑量之內，醫生應為其處方適宜劑量的β-激動劑和/或皮質激素。 推薦劑量： 成人和12歲及12歲以上的青少年：每次1吸（5μg沙美特羅和25μg丙酸氟替卡松），每日2次。 4歲及4歲以上兒童：每次1吸（5μg沙美特羅和1μg丙酸氟替卡松），每日2次。 尚無4歲以下兒童使用本品的資料。 特殊患者群體：老年人或腎損害的患者無需調整劑量。尚無肝臟損害患者使用舒利迭的資料。 注：本品對5μg/1μg規格不適用于患有重度哮喘的成人和兒童患者。

所有與單個成分(昔萘酸沙美特羅盒丙酸氟替卡松)有關的不良反應列表如下。與單個成分不良事件特征相比，未發現與復方制劑有關的其他不良反應。 (詳見內包裝說明書)

對本品中任何活性成分或賦形劑有過敏史者禁用。本品中含乳糖，對乳糖及牛奶過敏的患者禁用本品。

1.對可逆性阻塞性氣道疾病的處理應常規遵階梯方案，并應在臨床通過肺功能試驗監測病人的反應。 2.舒利迭準納器不適用于急性癥狀的緩解，而應使用快速短效的支氣管擴張劑（如沙丁胺醇）。應建議病人隨時攜帶能夠快速緩解癥狀的藥物。 3.如增加使用短效支氣管擴張劑來緩解哮喘癥狀，提示對哮喘控制的尚不滿意。 4.哮喘控制的突發性和進行性惡化有可能危及生命，應請醫生對病人進行復查，并應考慮是否增加皮質激素治療。同樣，當舒利迭以當前劑量不足以控制可逆性阻塞性氣道疾病時，病人也應找醫生復查。 5.同時應考慮其他的皮質激素療法，如有感染還應加用抗生素。 6.不可突然中斷舒利迭的治療。 7.與所有吸入型皮質激素藥物一樣，活動期或靜止期肺結核的病人慎用舒利迭。 8.甲狀腺機能亢進的病人慎用舒利迭。 9.任何吸入型皮質激素都有可能引起全身反應，特別是長期大劑量使用，但其出現與口服皮質激素相比要少得多?？赡艹霈F的全身作用包括腎上腺抑制、兒童和青少年發育延遲、骨礦物密度降低、白內障和青光眼。因此將吸入型皮質激素的劑量調整至可維持有效控制的最小控制是很重要的。 1.建議長期接受吸入型皮質激素治療。 (詳見內包裝說明書)
請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

1.妊娠和哺乳期間，只有在預期對母親的益處超過任何對胎兒或孩子的可能危害時才考慮用藥。 2.人類妊娠與哺乳期間使用沙美特羅和丙酸氟替卡松尚無足夠經驗。 3.在對動物的生殖毒性研究中，無論單獨用藥或聯合用藥，全身性暴露于過量的β2-腎上腺素受體激動劑和糖皮質激素時，均發現對胎兒的預期影響。 4.在使用這兩類藥物的廣泛臨床經驗中，未發現上述現象與治療劑量有相關作用的證據。沙美特羅昔萘酸鹽與丙酸氟替卡松均未顯示潛在的生殖毒性。 5.在吸入治療劑量后，沙美特羅與丙酸氟替卡松的血漿濃度都很低，因此在人乳中的濃度很可能相應也低。這在對哺乳期動物的研究中得到了證據，乳汁中檢測到的藥物濃度很低。尚無關于人乳的資料。

尚不明確。

尚不明確。

沙美特羅和丙酸氟替卡松。

尚無關于舒利迭過量的臨床試驗資料。但兩種藥物單獨過量的資料如下：沙美特羅過量的表征與癥狀為顫抖、頭痛和心動過速。推薦的解毒藥為心臟選擇性的β-阻滯劑，此藥對于有支氣管痙攣史的病人應慎用。如因β-激動劑成份的過量而必須停止舒利迭治療，則應考慮提供適宜的皮質激素替代治療。吸入丙酸氟替卡松超過推薦劑量時可能導致暫時性腎上腺功能抑制。血漿皮質醇監測證實，腎上腺功能通常于數日內恢復，無需緊急處理。然而如果長期持續用量超過推薦劑量，則會導致一定程度的腎上腺功能抑制?？赡苄枰O測腎上腺儲備。丙酸氟替卡松過量時，仍可繼續用適量的舒利迭進行治療來控制癥狀。

藥效學特性作用機制：沙美特羅替卡松粉吸入劑含有沙美特羅與丙酸氟替卡松，兩者有不同的作用方式。沙美特羅起控制癥狀的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能并預防病情惡化。沙美特羅替卡松粉吸入劑能為同時使用β-受體激動劑和吸入型皮質激素治療的病人提供更方便的方案，兩種藥物的各自作用機制闡述如下：沙美特羅：沙美特羅分子結構為一條能與受體外點結合的長鏈，沙美特羅的藥理特性可提供更有效的針對組胺誘導的支氣管收縮的保護作用，并產生至少持續12小時的更持久的支氣管擴張作用。體外試驗表明沙美特羅可抑制人肺部肥大細胞介質（如組胺、白三烯和前列腺素D2）的釋放，是強有力的長效抑制制劑。沙美特羅能抑制人體吸入過敏原后的速發與遲發反應，對后者的作用在單劑吸入后能持續3多個小時，直至不再有明顯的支氣管擴張作用。單劑沙美特羅可減弱支氣管高反應性，這些特性提示沙美特羅還有非支氣管擴張劑的活性，但其全面的臨床意義尚不清楚，這一機制不同于皮質激素的抗炎作用。丙酸氟替卡松：吸入推薦劑量的丙酸氟替卡松在肺內產生強效的糖皮質激素抗炎作用，因而減輕哮喘的癥狀及惡化，而沒有使用全身性皮質激素的副作用。在長期吸入丙酸氟替卡松治療期間，即使使用了兒童及成人的最大推薦劑量，腎上腺皮質激素的每日分泌量仍保持在正常范圍以內。當由其它的吸入皮質激素改換過來后，盡管過去及現在間斷使用口服皮質激素，腎上腺皮質激素的每日分泌量仍逐漸改善，這表明在吸入丙酸氟替卡松時腎上腺功能可恢復至正常。在長期治療中，腎上腺儲備也保持正常，用刺激試驗時可檢測到正常的增值。盡管如此，必須牢記任何由過去治療而遺留的腎上腺儲備的受損可能會持續相當長時間。

在動物及人體內均無證據表明經吸入途徑同時使用沙美特羅與丙酸氟替卡松會影響兩種成份各自的藥代動力學。因此從藥代動力學的角度來說兩種成份可以分開考慮。雖然舒利迭的血漿濃度很低，但仍不排除與其它物質和CYP3A4抑制劑的相互作用的可能。沙美特羅：沙美特羅在肺局部起作用，因此血漿水平并不作為治療指標。另外，關于沙美特羅的藥代動力學的資料是有限的，因為吸入治療劑量后的藥物血漿濃度很低（約2pg/ml或更低），檢測血漿中的藥物有技術上的困難。常規使用沙美特羅后，可在體循環中監測到羥萘甲酸，其穩態濃度達到約1ng/ml。這樣的濃度比毒性研究時觀察到的穩態水平要低1倍以上。在長期（12個月以上）常規用藥的氣道阻塞的病人中，未見到有害作用。丙酸氟替卡松：根據吸入裝置的不同,吸入丙酸氟替卡松后，絕對生物利用度為正常劑量的1-3%。系統吸收主要發生在肺部，起始時迅速，而后緩慢。剩余的吸入劑量將被吞咽，但由于藥物的低水溶性和系統前代謝作用,此方式對系統吸收的貢獻極小，最終口服生物利用度低于1%。系統吸收隨吸入劑量的增加呈線性增高。丙酸氟替卡松的分布具有血漿清除率高（115mL/min），穩態分布容積大（約3L）和終末半衰期約為8小時的特點。其血漿蛋白結合率較高（91%）。丙酸氟替卡松從體循環中被迅速消除，主要被細胞色素P45酶CYP3A4A代謝為一種無活性的羧酸代謝物。丙酸氟替卡松的腎消除可忽略不計（<.2%）,并且其代謝物的腎消除低于5%。應謹慎合用CYP3A4抑制劑，因為這些制劑有可能提高丙酸氟替卡松的系統暴露。

50μg:250μg*60泡*3

盒

H20150324