西安楊森制藥有限公司

活性成份：伊曲康唑。

本品為粉、藍色膠囊，內容物為類白色丸狀顆粒。

適于治療以下疾?。簨D科：外陰陰道念珠菌病。皮膚科/眼科：花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。系統性真菌感染：系統性曲霉病及念珠菌病、隱球菌?。ò[球菌性腦膜炎）、組織胞漿菌病、孢子絲菌?。ò[球菌性腦膜炎）、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統性或熱帶真菌病。注：對于免疫受損的隱球菌病患者及所有中樞神經系統隱球菌病患者，只有在一線藥物不適用或無效時，方可使用本品治療。

用法：口服。為達到最佳吸收，應餐后立即給藥。應將膠囊整個吞服。（其他詳見說明書）

不良反應是基于對現有不良事件信息的全面評估，認為與使用伊曲康唑有合理相關性的不良事件。在個體病例中，不能可靠地確定與伊曲康唑的因果關系。而且，由于臨床試驗在各種不同條件下進行，因此在一種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應發生率不能直接與另一種藥物的臨床試驗中不良反應發生率進行比較，并且可能無法反映在臨床實踐中觀察到的不良反應發生率。（其他詳見說明書）

-禁用于已知對斯皮仁諾膠囊任一成份過敏者。 禁忌與部分CYP3A4代謝底物合用。合用可能升高這些底物的-血藥濃度，增加或延長療效和不良反應，以至可能發生潛在的嚴重情況。例如，導致QT間期延長及室性心動過速，包括尖端扭轉型室速，一種潛在的致死性心律失常。-除治療危及生命或嚴重感染的病例，禁用于有或曾有充血性心力衰竭（CHF）病史的心室功能障礙的患者。 -除非危及生命的病例，禁用于孕婦。 -育齡婦女使用斯皮仁諾時，應采取適當的避孕措施，直至停藥后的下一個月經周期

心臟影響在一項健康受試者的研究中，用伊曲康唑注射液治療，采用GatedSPECT技術觀察到有一過性無癥狀的左室射血分數降低，在12小時后下一次輸液前消退。這一發現與口服制劑的臨床相關性尚不明確。（其他詳見說明書）

1.孕婦禁用(除非用于系統性真菌病治療，但仍應權衡利弊)。2.哺乳期婦女不宜使用，育齡婦女使用本品時應采取適當的避孕措施。

因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者，除非潛在利益優于可能出現的危害。

尚不明確。

活性成份：伊曲康唑。

一旦發生，應采取支持療法，包括洗胃。本品不能經過血液透析清除，無特殊的解毒藥。

藥理作用本品是一種合成的廣譜抗真菌藥，為三氮唑衍生物，對皮膚癬菌（毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌）、酵母菌〔新生隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）〕、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌感染有效。體外研究已證實本品可抑制真菌細胞膜的主要成分之一麥角甾醇的合成，從而發揮抗真菌效應。非臨床毒理研究用小鼠、大鼠、豚鼠和狗對伊曲康唑的急性毒性和慢性毒性進行了研究，結果顯示伊曲康唑的耐受性良好。在妊娠的大鼠和小鼠中使用大劑量的伊曲康唑（分別為4mg/kg/日和8mg/kg/日，或更高）時，發現伊曲康唑會增加動物胎兒畸形的發生率，并對動物胚胎產生不良影響。在九項致突變試驗中，伊曲康唑未顯示有致突變性。在致癌性研究中，對小鼠給藥劑量升至最高8mg/kg時，未顯示致癌性。對雄性大鼠劑量升至2mg/kg和對雌性大鼠劑量升至4mg/kg時，未顯示致癌性。對雌性大鼠劑量達4mg/kg時，軟組織肉瘤的發生率輕微增加，這可能是由于結締組織的非腫瘤性、慢性炎癥反應增加而致。這些纖維黃瘤樣變化被認為與脂類和膽固醇代謝的系統性紊亂有關。此紊亂在大鼠長期毒性研究中的高毒性劑量中也有出現，這也可能與血清膽固醇水平升高有關。

餐后立即服用本品，生物利用度最高?？诜酒?mg后（4.6±1.3）小時血藥濃度達峰值，其血藥濃度為（.32±.16）mg/ml。本品血漿蛋白結合率為99.8%，全血濃度為血漿濃度的6%，在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿濃度高2～3倍。在富含角蛋白的組織中，尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍，而藥物清除與表皮再生過程有關。連續用藥4周后停藥，7日后已測不到藥物的血藥濃度，但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達2～4周。開始治療一周后，在甲角質中就可以測到伊曲康唑，3個月療程結束后，其藥物濃度仍至少存在6個月時間。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續的時間是：2mg一日一次治療3日，可持續2天；2mg一日2次治療1日，則可持續3天。本品主要在肝臟中代謝，產生大量代謝產物。其中之一是羥基化伊曲康唑，體外研究發現其抗真菌活性與本品相似，生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性，終末半衰期為（23.8±4.7）小時。經糞排泄的原型藥約為所用劑量的3～18%，經腎排泄的原型藥則低于所用藥劑量的.3%，大約35%以代謝物形式在一周內隨尿液排泄。

0.1g*14s*2

盒

國藥準字H20020367